背景 | EIDD-2801的早期研究是University of North Carolina,Vanderbilt University和Emory University的合作研发成果。默克药厂将和Ridgeback Biotherapeutics这个小型生物公司合作开发这种药物,Ridgeback Biotherapeutics已经获得了EIDD-2801开发特许权。 在人细胞和小鼠中的实验显示,EIDD-2801作为广谱口服抗病毒药物, 具有针对多种冠状病毒:SARS-CoV, MERS-CoV和抗SARS-CoV-2的预防或治疗作用。 |
产品描述 | EIDD-2801是核糖核苷类似物EIDD-1931的口服生物可利用的前药。 EIDD-2801具有针对流感病毒和多种冠状病毒(例如SARS-CoV-2,MERS-CoV,SARS-CoV)的广谱抗病毒活性。 EIDD-2801具有治疗COVID-19以及季节性和大流行性流感的潜力。 |
抗病毒性 | EIDD-2801可抑制多种RNA病毒的复制,包括SARS-CoV-2(COVID-19的致病因子),通过两种不同冠状病毒(SARS-CoV1和MERS)的动物研究,证明EIDD-2801可以改善肺功能、减少体重减轻并减少肺中的病毒量。除了针对冠状病毒的活性外,在实验室研究中,EIDD-2801还显示出针对季节性流感、呼吸道合胞病毒、基孔肯雅病毒、埃博拉病毒、委内瑞拉马脑炎病毒和东部马脑炎病毒的活性。 |
体内活性 | EIDD-2801(50-500 mg / kg;口服;每12小时3天)具有很强的抗病毒作用,能够预防SARS-CoV复制和疾病。 |
药理作用 | EIDD-2801是一种与瑞德昔韦(Remdesivir) 相似的化合物,两种药物都是通过模拟核糖核苷酸(RNA分子的主 要成分)来发挥作用。当病毒复制过程中,这些药物的分子可以掺入病毒RNA链,替代某些病毒原有正常复制时产生的核酸碱基序列,引起病毒复制的核酸序列发生错误,这些致命性核酸排列错误的不断积累,也就是差误突变,最终能阻止病毒复制,扩增和传播。 |
生物活性 | Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) 是一种口服生物活性的核糖核苷类似物β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)的前药,具有广谱的抗病毒活性 antiviral activity 对抗 SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV 和 COVID-19的病原体。 |
靶点 | Target | Value | SARS-CoV-2
() | MERS-CoV
() | SARS-CoV
() |
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