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抗病毒药物
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EIDD-2801
2021-04-09 02:04:36 1726 返回列表
中文名称:EIDD-2801
中文同义词:莫那比拉韦;MOLNUPIRAVIR(核苷抑制剂EIDD-2801/MK4482)
英文名称: EIDD-2801
英文同义词:((2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-((E)-4-(hydroxyimino)-2-oxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)tetrahydrofuran-2-yl)methyl isobutyrate;EIDD-2801(EIDD 2801);EIDD-2801;Tube994;TUBE994;Molnupiravir;Molnupiravir(MK-4482);Uridine, 4-oxime, 5'-(2-methylpropanoate)
CAS号:2349386-89-4
分子式: C13H19N3O7
分子量: 329.31
EINECS号: 604-604-1
相关类别:芳香族;抑制剂;黄金产品;优势产品;贝尔卡主打;医药原料药-原料药;化学试剂;武汉贝尔卡;chem-chemical;1
Mol文件:2349386-89-4.mol
 
EIDD-2801 性质
 
EIDD-2801 用途与合成方法
背景

EIDD-2801的早期研究是University of North Carolina,Vanderbilt University和Emory University的合作研发成果。默克药厂将和Ridgeback Biotherapeutics这个小型生物公司合作开发这种药物,Ridgeback Biotherapeutics已经获得了EIDD-2801开发特许权。 在人细胞和小鼠中的实验显示,EIDD-2801作为广谱口服抗病毒药物, 具有针对多种冠状病毒:SARS-CoV, MERS-CoV和抗SARS-CoV-2的预防或治疗作用。

产品描述

EIDD-2801是核糖核苷类似物EIDD-1931的口服生物可利用的前药。 EIDD-2801具有针对流感病毒和多种冠状病毒(例如SARS-CoV-2,MERS-CoV,SARS-CoV)的广谱抗病毒活性。 EIDD-2801具有治疗COVID-19以及季节性和大流行性流感的潜力。

抗病毒性

EIDD-2801可抑制多种RNA病毒的复制,包括SARS-CoV-2(COVID-19的致病因子),通过两种不同冠状病毒(SARS-CoV1和MERS)的动物研究,证明EIDD-2801可以改善肺功能、减少体重减轻并减少肺中的病毒量。除了针对冠状病毒的活性外,在实验室研究中,EIDD-2801还显示出针对季节性流感、呼吸道合胞病毒、基孔肯雅病毒、埃博拉病毒、委内瑞拉马脑炎病毒和东部马脑炎病毒的活性。

体内活性EIDD-2801(50-500 mg / kg;口服;每12小时3天)具有很强的抗病毒作用,能够预防SARS-CoV复制和疾病。
药理作用

EIDD-2801是一种与瑞德昔韦(Remdesivir) 相似的化合物,两种药物都是通过模拟核糖核苷酸(RNA分子的主 要成分)来发挥作用。当病毒复制过程中,这些药物的分子可以掺入病毒RNA链,替代某些病毒原有正常复制时产生的核酸碱基序列,引起病毒复制的核酸序列发生错误,这些致命性核酸排列错误的不断积累,也就是差误突变,最终能阻止病毒复制,扩增和传播。

生物活性Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) 是一种口服生物活性的核糖核苷类似物β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)的前药,具有广谱的抗病毒活性 antiviral activity 对抗 SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV 和 COVID-19的病原体。
靶点
TargetValue
SARS-CoV-2
()
MERS-CoV
()
SARS-CoV
()


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